Chất này được hấp thụ nhanh từ ruột và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (C max) sau khoảng hai giờ. Nếu áp dụng trực tiếp, C max đạt được sau bốn giờ. Sinh khả dụng của thuốc đạn, được đo bằng diện tích dưới đường cong (AUC), gấp khoảng hai lần so với công thức uống, do hiệu ứng vượt qua đầu tiên trên 50%. Cho đến nay, phản ứng trao đổi chất quan trọng nhất là thủy phân ester, chiếm 26,3% tổng lượng thanh thải qua thận. Chỉ 0,37% được xóa dưới dạng chất ban đầu.[3] Thời gian bán hủy trong huyết tương là 2,3 giờ đối với dạng uống và ba đến 3,5 giờ đối với thuốc đạn.[9] Pentoxyverine cũng được bài tiết vào sữa mẹ.[3]